מתיל 2-ציאנואיזוניקוטינאט (CAS# 94413-64-6)
סיכון ובטיחות
| דרגת סיכון | 6.1 |
שיטת ייצור
תרכובת המטרה הוכנה על ידי חמצון, אמידציה והתייבשות עם מתיל 2-מתיל 4-פירידין-קרבוקסילאט (2) כחומר המוצא. המבנה שלו אושר על ידי 1H NMR ו-MS, והתשואה הכוללת הייתה 53.0%. ההשפעות של יחס האכלה, טמפרטורת התגבשות, זמן תגובה וגורמים נוספים על המוצר נחקרו בניסויים של גורם יחיד, ותנאי התהליך עברו מיטוב: n(2):n (אשלגן פרמנגנט) = 1.0:2.5, טמפרטורת התגבשות 0 ~5 ℃;n (מתיל 2-קרבוקסיל-4-פירידין-קרבוקסילאט):n (סולפוקסיד) = 1.0:1.4, תגובה; תגובת ההתייבשות בוחרת את מערכת ה-trifluoroacetic anhydride-triethylamine כחומר המייבש. התהליך פשוט לתפעול, תנאי התגובה מתונים, קל להגדלת הייצור, ויש לו ערך יישום מעשי טוב.
לְהִשְׁתַמֵשׁ
Tobisostat משמש לטיפול בהיפראוריצמיה כרונית של גאוט. בהשוואה לתרופה המסורתית אלופורינול (אנלוגי פורין), היא לא תשפיע על חילוף החומרים של פורין ופירידין ופעילות האנזים, והיא מפחיתה חומצת שתן ההשפעה חזקה יותר, אין צורך במתן חוזר במינון גדול והבטיחות טובה יותר. מתיל 2-ציאנו-4-פירידין קרבוקסילאט הוא חומר גלם חשוב לסינתזה של טוביסו.
