טלפון: +86 21 6460 6569
page_banner

מוּצָר

Bosutinib (CAS# 380843-75-4) תמונה מוצגת
  • Bosutinib (CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib (CAS# 380843-75-4)

תכונה כימית:

נוסחה מולקולרית C26H29Cl2N5O3
מסה טוחנית 530.45
צְפִיפוּת 1.36
נקודת התכה 116-120 מעלות צלזיוס
נקודת בולינג 649.7±55.0 מעלות צלזיוס (חזוי)
נקודת הבזק 346.7 מעלות צלזיוס
מְסִיסוּת מסיס ב-DMSO, לא במים
לחץ אדים 0-0Pa ב-20℃
הוֹפָעָה מוּצָק
צֶבַע אוף-וייט עד חום בהיר
pKa 7.63±0.10 (חזוי)
מצב אחסון טמפרטורת החדר
יַצִיבוּת יציב למשך שנתיים מתאריך הרכישה כפי שסופק. ניתן לאחסן תמיסות ב-DMSO ב-20 מעלות צלזיוס עד חודש אחד.
אינדקס השבירה 1.651
מחקר במבחנה לבוסוטיניב יש סלקטיביות גבוהה יותר ל-Src מאשר לקינאזות שאינן ממשפחת Src, עם IC50 של 1.2 ננומטר, ומעכבת ביעילות את התפשטות תאים תלויי Src, עם IC50 של 100 ננומטר. Bosutinib עיכב באופן משמעותי את התפשטותם של שורות תאים לוקמיה חיוביות ל-Bcr-Abl KU812, K562 ו-MEG-01 אך לא Molt-4, HL-60, Ramos וקווי תאים לוקמיה אחרים, עם IC50 של 5 ננומטר, 20 ננומטר, בהתאמה. , ו-20 ננומטר, יעיל יותר מ-STI-571. בדומה ל-STI-571, Bosutinib פועל על סיבים המשנים Abl-MLV ויש לו פעילות שגשוג עם IC50 של 90 ננומטר. בריכוזים של 50 ננומטר, 10-25 ננומטר ו-200 ננומטר, בהתאמה, בוסוטיניב כרת Bcr-Abl ו-STAT5 בתאי CML וזרחון v-Abl טירוזין שבא לידי ביטוי בסיבים, הדבר גורם לעיכוב זרחון של אות Bcr-Abl במורד הזרם. /Hck. למרות שזה לא יכול לעכב את התפשטות והישרדות של תאי סרטן השד, זה יכול להפחית משמעותית את התנועה והפלישה של תאי סרטן השד, IC50 הוא 250 ננומטר, ולשפר את ההידבקות הבין-תאית ואת לוקליזציה הממברנה של β-catenin.
מחקר in vivo Bosutinib היה יעיל בעכברים עירומים הנושאים קסנושתלים של סיבים שעברו Src ו-HT29 xenografts במינון של 60 מ"ג/ק"ג ליום, עם ערכי T/C של 18% ו-30%, בהתאמה. מתן פומי של Bosutinib לעכברים במשך 5 ימים עיכב באופן משמעותי את הצמיחה של גידולי K562 באופן תלוי מינון. גידולים גדולים הושמדו במינון של 100 מ"ג/ק"ג, טיפול במינון של 150 מ"ג/ק"ג הסיר גידולים ללא רעילות. בהשוואה להשפעה על גידול מושתל HT29, Bosutinib במינון של 75 מ"ג/ק"ג, פעמיים ביום, יכול לעכב את צמיחת הגידול בעכברים עירומים הנושאים גידול מושתל Colo205, לא הייתה השפעה גבוהה יותר לאחר הגדלת המינון, אבל ה-50 מ"ג/ למינון ק"ג לא הייתה השפעה.

פירוט המוצר

תגיות מוצר

סמלי סיכון שי - מעצבן
קודי סיכון 36 - מגרה את העיניים
תיאור בטיחות 26 - במקרה של מגע בעיניים, יש לשטוף מיד בהרבה מים ולפנות לייעוץ רפואי.
WGK גרמניה 3
קוד HS 29335990

 

מָבוֹא

Bosutinib הוא מעכב כפול של Src/Abl עם IC50 של 1.2 nM ו- 1 nM, בהתאמה.

  • קוֹדֵם:
  • הַבָּא:
    • כתבו כאן את הודעתכם ושלחו אותה אלינו

    מוצרים קשורים